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埃索美拉唑鈉 

中文名稱: 埃索美拉唑鈉
中文同義詞: 5-甲氧基-2-((S)-((4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基)亞磺酰基-1H-并咪唑鈉;埃索美拉唑鈉;埃索美拉唑鈉鹽;左旋鈉;艾索美拉唑鈉;(S)-鈉鹽;5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶)甲基]亞磺?；鶀 -1H-并咪唑鹽;5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶)甲基]亞磺?；鶀 -1H-并咪唑鈉鹽
英文名稱: Esomeprazole sodium
英文同義詞: 1H-BENZIMIDAZOLE, 5-METHOXY-2-[[(4-METHOXY-3,5-DIMETHYL-2-PYRIDINYL)METHYL]SULFINYL]-, SODIUM SALT;ESOMEPRAZOLE SODIUM;Esomeprazoleandsalts;5-Methoxy-2-((S)-((4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridyl)methyl)sulfinyl-1H-benzimidazole sodium salt;(S)-OMeprazole sodiuM;SodiuM (S)-6-Methoxy-2-(((4-Methoxy-3,5-diMethylpyridin-2-yl)Methyl)sulfinyl)benzo[d]iMidazol-1-ide;odiuM (R)-6-Methoxy-2-(((4-Methoxy-3,5-diMethylpyridin-2-yl)Methyl)sulfinyl)benzo[d]iMidazol-1-ide;EsoMeprazole sod
CAS號(hào): 161796-78-7
分子式: C34H36MgN6O6S2
分子量: 713.12
EINECS號(hào):
相關(guān)類別: ACTIVE PHARMACEUTICAL INGREDIENTS;原料藥;zjh;中間體;醫(yī)藥中間體;抗酸及胃黏膜保護(hù)藥;消化系統(tǒng)用藥;消化系統(tǒng)


抗?jié)兯?埃索美拉唑鈉是埃索美拉唑的鈉鹽形式，是一種常用的抗?jié)兯帲扇鸬銩stra Zeneca公司首次研發(fā)成功，屬質(zhì)子泵抑制劑，質(zhì)子泵抑制劑(PPI)是治療消化性潰瘍、胃食管反流病等酸相關(guān)疾病的藥物。目前臨床上常用的PPI有、、、和埃索美拉唑5種。作為種PPI藥物，其治療酸相關(guān)疾病的療效得到了一致認(rèn)可。埃索美拉唑是的S-異構(gòu)體，通過特異性的耙向作用機(jī)制減少胃酸分泌，為壁細(xì)胞中質(zhì)子泵的特異性抑制劑，由于具有代謝優(yōu)勢，埃索美拉唑鈉較具有更高的生物利用度和更一致的藥代動(dòng)力學(xué)，使到達(dá)質(zhì)子泵的藥物增加，控制胃酸方面的作用明顯優(yōu)于，和等其他質(zhì)子泵抑制劑。
在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中，本品對(duì)離體兔胃壁細(xì)胞上的Na+/K+ATP酶的活性具有劑量依賴性的抑制作用，其IC50為60 μmol/L。藥效大于(IC50為100 μmol/L)。同時(shí)，埃索美拉唑鈉還能抑制組胺引起的離體人胃壁細(xì)胞中14C氨基比林的蓄積，作用強(qiáng)度為的2倍。
給實(shí)驗(yàn)性造瘺大鼠模型靜脈或腸內(nèi)注射埃索美拉唑鈉后，能抑制組胺引起的胃酸分泌，其ED50分別為0.24和0.43 mg/kg。而同途徑給藥時(shí)的ED50則分別為0.30和 0.68 mg/kg。
幽門結(jié)扎大鼠腸內(nèi)使用埃索美拉唑鈉，可使其基礎(chǔ)胃酸分泌量下降，作用強(qiáng)度比大3倍。該藥還可預(yù)防實(shí)驗(yàn)大鼠應(yīng)激性或酒精性胃損傷并對(duì)消炎痛和醋酸引起的胃損傷有防治作用，其ED50值分別為1.6和5.5 mg/kg。從上述實(shí)驗(yàn)結(jié)果可見，埃索美拉唑?qū)兊寞熜Т笥凇?br /> 此外，還有試驗(yàn)數(shù)據(jù)表明，當(dāng)埃索美拉唑鈉與青霉素及克紅霉素合用時(shí)，可有效治療幽門螺桿菌感染引起的十二指腸潰瘍和消化道潰瘍。
藥動(dòng)學(xué) 給SD大鼠靜脈注射14C標(biāo)記的埃索美拉唑鈉5mg/kg后，雌鼠的血漿藥物半衰期為7.3 h，雄性大鼠為17.4 h。經(jīng)口給藥吸收迅速，血濃峰值呈雙峰，分別出現(xiàn)在藥后 1h和4h。經(jīng)大鼠膽管引流實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，用藥后的吸收過程持續(xù)時(shí)間達(dá)24 h以上。藥物在全身各器官組織的濃度高低順序?yàn)椋焊?gt; >肺>血液>脂肪。經(jīng)口給藥后藥物的排泄以糞便排泄為主。埃索美拉唑的藥動(dòng)學(xué)曲線呈線性，當(dāng)給藥量增加時(shí)，其AUCs和cmax 也相應(yīng)增加，而tmax，CL和半衰期則無明顯改變。
埃索美拉唑鈉毒性較低，大鼠經(jīng)口給藥的LD50大于5g/kg，腹腔給藥的LD50亦在2.5g/kg以上。實(shí)驗(yàn)犬以10 mg/kg的劑量連續(xù)服用28 d，未見明顯異常。大鼠連續(xù)用藥13周，在劑量為80 mg/kg時(shí)，所有生理參數(shù)均無改變，致毒劑量在320 mg/kg以上。在一般藥理實(shí)驗(yàn)中，本品對(duì)心血管及植物神經(jīng)系統(tǒng)影響極小，僅在高劑量下對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有輕微影響。
適應(yīng)癥 胃食管反流性疾病(GERD)-糜爛性反流性食管炎的治療。
已經(jīng)治愈的食管炎患者防止復(fù)發(fā)的長期維持治療。
胃食管反流性疾病(GERD)的癥狀控制。
胃灼熱和與適當(dāng)?shù)目咕煼?lián)合用藥根除幽門螺桿菌引起的胃及十二指腸潰瘍。
藥物相互作用 埃索美拉唑鈉可降低和的吸收。與本品合用時(shí)，應(yīng)減少經(jīng) CYP2C19酶代謝的藥物，如地西洋，，，和妥英的劑量。當(dāng)與本品合用或停用本品時(shí)，應(yīng)監(jiān)測妥英的血漿濃度。
本品與、或之間無相互作用，且與同用無需調(diào)整劑量。
服用本品過量的臨床資料不多，但是本品單一劑量80 mg未見不良反應(yīng)。本品沒有特殊的解毒劑。
用法與用量 本品應(yīng)與水一起吞服，不能咀嚼或粉碎后服用。
成人:治療侵蝕性反流性食管炎為40mg，每日1次，用藥4～8周。食管炎治愈病人長期維持治療和預(yù)防復(fù)發(fā)的推薦劑量為 20mg，每日1次。治療未患食管炎的癥狀性CORD為20mg，每日1次，用藥4周(如未能控制癥狀，則應(yīng)對(duì)病人進(jìn)行進(jìn)一步的觀察)。一旦癥狀得到控制，則可按需使用本品控制以后的癥狀，每日20 mg。根除幽門螺桿菌、治愈幽門螺桿菌引起的十二指腸潰瘍和預(yù)防幽門螺桿菌引起的消化道潰瘍復(fù)發(fā)的三聯(lián)療法為本品20mg，1g和500mg，每日2次，用藥7d。
老年病人及輕中度肝功能受損無需調(diào)整劑量，嚴(yán)重肝功能受損者使用時(shí)應(yīng)注意，大劑量不應(yīng)超過20 mg。
兒童和哺乳期婦女不推薦使用。
不良反應(yīng) 常見的不良反應(yīng)(1%～10%)為頭痛，腹痛和腹瀉，胃腸道紊亂，腸脹氣，惡心和嘔吐，便秘。其他的不良反應(yīng)(0.1%～1%)有皮炎、瘙癢，蕁麻疹，眩暈和口干。
注意事項(xiàng) 對(duì)并咪唑類藥物過敏者禁用埃索美拉唑鈉。罕見的遺傳性果糖不耐受者，葡萄糖-半乳糖吸收障礙者，蔗糖酶-異麥芽糖酶缺乏者禁用。哺乳期婦女禁用。
嚴(yán)重肝或功能受損者、長期治療者、治療前檢查有惡性病癥警告者、懷孕婦女應(yīng)慎用。出現(xiàn)任何警示癥狀(如明顯的體重減少，復(fù)發(fā)性嘔吐，咽下困難，嘔血或黑便)時(shí)，應(yīng)排除惡性病癥(如癌癥)的可能，因治療可使癥狀惡化及延誤診斷。長期使用本品者應(yīng)定期進(jìn)行監(jiān)測。
用途 治療消化性潰瘍、胃食管反流病等酸相關(guān)疾病

醫(yī)藥級(jí) 含量99% 結(jié)晶 白色 25kg/紙板桶 
參考價(jià)：3672