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醫(yī)藥級氯霉素原料藥基本屬性】
CAS號: 56-75-7
英文名稱: Chloramphenicol
英文同義詞: CAF;i337a;Enicol;I 337A;Mychel;Opclor;u-6062;Ambofen;Catilan;Chlomin
中文名稱: 氯霉素
中文同義詞:
CBNumber: CB3364529凸輪;左霉素;氯霉素;氯黴素;左旋霉素;氯胺醇;左旋氯霉素;消旋氯霉素;氯霉素雜質(zhì);DL-氯霉素)
分子式: C11H12Cl2N2O5
分子量: 323.13
【物化性質(zhì)】
折射率: 20 ° (C=5, EtOH)
外觀: 白色至灰白色結(jié)晶粉末
儲存條件: 庫房通風(fēng)低溫干燥
閃點(diǎn): 343.8oC
沸點(diǎn): 644.9oC at 760 mmHg
熔點(diǎn): 148-150 °C(lit.)
水溶解性: 2.5 g/L (25 o C)
密度: 1.547 g/cm3 主要用途：屬廣譜抑菌抗生素,是治療傷寒的,治療厭氧菌感染的藥物之一,其次用于敏感微生物所致的各種感染性疾病的治療。由于不良反應(yīng)嚴(yán)重現(xiàn)用得越來越少
生化作用：氯霉素類抗生素可作用于細(xì)菌核糖核蛋白體的50S亞基，而阻撓蛋白質(zhì)的合成，屬抑菌性廣譜抗生素。
作用機(jī)制：氯霉素自腸道上部吸收，一次口服1.0g后2小時(shí)左右血中藥物濃度可達(dá)到峰值（約10～13mg/L）。血漿t1/2平均為2.5小時(shí)，6～8小時(shí)后仍然維持有效血藥濃度。氯霉素廣泛分布于各組織和體液中，腦脊液中的濃度較其他抗生素為高。氯霉素的溶解和吸收均與制劑的顆粒大小及晶型有關(guān)。肌內(nèi)注射吸收較慢，血濃度較低，僅為口服同劑量的50%～70%，但維持時(shí)間較長。注射用氯霉素為琥珀酸鈉鹽，水中溶解度大，在組織內(nèi)水解產(chǎn)生氯霉素。
氯霉素在體內(nèi)代謝大部分是與葡萄糖醛酸相結(jié)合，其原形藥及代謝物迅速經(jīng)尿排出，口服量5%～15%的有效原形藥經(jīng)小球過濾而排入尿中，并能達(dá)到有效抗菌濃度，可用于治療泌尿系統(tǒng)感染。功能不良者使用時(shí)應(yīng)減量。